Anastrozolo (Arimidex) (Adex)
Anti-estrogeno e SERMAdex · Arimidex · Anastrozolo
L'inibitore dell'aromatasi (IA) di riferimento. Dose basata sui sintomi e idealmente su esami del sangue. Obiettivo: mantenere l'estradiolo tra 20-40 pg/mL. Preferire Aromasin se il colesterolo è un problema.
Emivita
48 heures
Rilevamento
2 semaines
Dosaggi
| Principiante | 0,25 mg/EOD |
| Intermedio | 0,5 mg/EOD |
| Avanzato | 0,5–1 mg/EOD |
| Donna | Solo uso medico |
Frequenza : EOD (secondo i livelli di E2)
Effetti
- Riduzione degli estrogeni
- Prevenzione della ginecomastia
- Minore ritenzione idrica
Effetti collaterali
- Dolore articolare (se gli estrogeni sono troppo bassi)
- Libido bassa (se crash di E2)
- HDL↓
- Umore basso
Integratori di supporto
Sinergie e combinazioni
Da evitare
- Sovradosaggio (estrogeni troppo bassi è peggio che alti)
- Cicli non aromatizzanti (inutile)
Fonti
Studi e pubblicazioni scientifiche su cui si basa questa guida.
- Mauras N, Bishop K, Merinbaum D, et al. (2009). Pharmacokinetics and pharmacodynamics of anastrozole in pubertal boys with recent-onset gynecomastia. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2008-2527
Étude pharmacocinétique chez 80 adolescents avec gynécomastie récente : anastrozole 1 mg/j augmente le ratio testostérone/œstradiol et réduit l'œstradiol circulant en quelques jours — démonstration directe de l'inhibition de l'aromatase à dose pharmacologique standard.
- Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, et al. (2004). Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2003-031467
RCT en double aveugle chez l'homme âgé hypogonadique : anastrozole 1 mg/jour réduit l'œstradiol d'environ 50 % et augmente la testostérone biodisponible — démontre le mécanisme « moins d'œstradiol → moins de rétrocontrôle → plus de LH/FSH → plus de testostérone endogène ».
- Burnett-Bowie SA, McKay EA, Lee H, et al. (2009). Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2009-0739
RCT 12 mois chez hommes âgés sous anastrozole 1 mg/j : malgré l'augmentation de la testostérone, la densité minérale osseuse au rachis diminue significativement et les marqueurs de résorption augmentent — l'œstradiol est délétère pour l'os même chez l'homme.
- Finkelstein JS, Lee H, Burnett-Bowie SA, et al. (2013). Gonadal steroids and body composition, strength, and sexual function in men. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa1206168
RCT factoriel NEJM chez 400 hommes en suppression GnRH : doses graduées de testostérone ± anastrozole pour dissocier les rôles testostérone vs œstradiol — l'œstradiol pilote la masse grasse, la libido et la fonction érectile indépendamment de la testostérone.
- Bhasin S, Brito JP, Cunningham GR, et al. (2018). Testosterone Therapy in Men With Hypogonadism: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2018-00229
Guideline Endocrine Society 2018 : l'usage d'un inhibiteur d'aromatase n'est pas recommandé en routine chez l'homme sous testostérone, et ne doit être considéré qu'en cas d'œstradiol franchement élevé avec symptômes œstrogéniques cliniques objectivés.
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