Anastrozole (Adex)

Anti-estrogen & SERM

Adex · Arimidex

The reference aromatase inhibitor (AI). Dose based on symptoms and ideally bloods. Target: keep estradiol between 20-40 pg/mL. Prefer Aromasin if cholesterol is problematic.

Half-life

48 heures

Detection

2 semaines

Oral

Dosages

Beginner	0,25 mg/EOD
Intermediate	0,5 mg/EOD
Advanced	0,5–1 mg/EOD
Female	Medical use only

Frequency : EOD (based on E2 levels)

Effects

Estrogen reduction
Gyno prevention
Reduced water retention

Side effects

Joint pain (if estrogen too low)
Low libido (if E2 crash)
HDL↓
Low mood

Support supplements

Omega-3Zinc

Synergies & stacks

Any aromatizing cycle (Test, Dbol, Deca)

Avoid

Overdosing (estrogen too low is worse than high)
Non-aromatizing cycles (useless)

Sources

Studies and scientific publications this guide relies on.

Mauras N, Bishop K, Merinbaum D, et al. (2009). Pharmacokinetics and pharmacodynamics of anastrozole in pubertal boys with recent-onset gynecomastia. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2008-2527
Étude pharmacocinétique chez 80 adolescents avec gynécomastie récente : anastrozole 1 mg/j augmente le ratio testostérone/œstradiol et réduit l'œstradiol circulant en quelques jours — démonstration directe de l'inhibition de l'aromatase à dose pharmacologique standard.
Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, et al. (2004). Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2003-031467
RCT en double aveugle chez l'homme âgé hypogonadique : anastrozole 1 mg/jour réduit l'œstradiol d'environ 50 % et augmente la testostérone biodisponible — démontre le mécanisme « moins d'œstradiol → moins de rétrocontrôle → plus de LH/FSH → plus de testostérone endogène ».
Burnett-Bowie SA, McKay EA, Lee H, et al. (2009). Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2009-0739
RCT 12 mois chez hommes âgés sous anastrozole 1 mg/j : malgré l'augmentation de la testostérone, la densité minérale osseuse au rachis diminue significativement et les marqueurs de résorption augmentent — l'œstradiol est délétère pour l'os même chez l'homme.
Finkelstein JS, Lee H, Burnett-Bowie SA, et al. (2013). Gonadal steroids and body composition, strength, and sexual function in men. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa1206168
RCT factoriel NEJM chez 400 hommes en suppression GnRH : doses graduées de testostérone ± anastrozole pour dissocier les rôles testostérone vs œstradiol — l'œstradiol pilote la masse grasse, la libido et la fonction érectile indépendamment de la testostérone.
Bhasin S, Brito JP, Cunningham GR, et al. (2018). Testosterone Therapy in Men With Hypogonadism: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2018-00229
Guideline Endocrine Society 2018 : l'usage d'un inhibiteur d'aromatase n'est pas recommandé en routine chez l'homme sous testostérone, et ne doit être considéré qu'en cas d'œstradiol franchement élevé avec symptômes œstrogéniques cliniques objectivés.

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Sources

Studies and scientific publications this guide relies on.

Mauras N, Bishop K, Merinbaum D, et al. (2009). Pharmacokinetics and pharmacodynamics of anastrozole in pubertal boys with recent-onset gynecomastia. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2008-2527

Étude pharmacocinétique chez 80 adolescents avec gynécomastie récente : anastrozole 1 mg/j augmente le ratio testostérone/œstradiol et réduit l'œstradiol circulant en quelques jours — démonstration directe de l'inhibition de l'aromatase à dose pharmacologique standard.

Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, et al. (2004). Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2003-031467

RCT en double aveugle chez l'homme âgé hypogonadique : anastrozole 1 mg/jour réduit l'œstradiol d'environ 50 % et augmente la testostérone biodisponible — démontre le mécanisme « moins d'œstradiol → moins de rétrocontrôle → plus de LH/FSH → plus de testostérone endogène ».

Burnett-Bowie SA, McKay EA, Lee H, et al. (2009). Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2009-0739

RCT 12 mois chez hommes âgés sous anastrozole 1 mg/j : malgré l'augmentation de la testostérone, la densité minérale osseuse au rachis diminue significativement et les marqueurs de résorption augmentent — l'œstradiol est délétère pour l'os même chez l'homme.

Finkelstein JS, Lee H, Burnett-Bowie SA, et al. (2013). Gonadal steroids and body composition, strength, and sexual function in men. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa1206168

RCT factoriel NEJM chez 400 hommes en suppression GnRH : doses graduées de testostérone ± anastrozole pour dissocier les rôles testostérone vs œstradiol — l'œstradiol pilote la masse grasse, la libido et la fonction érectile indépendamment de la testostérone.

Bhasin S, Brito JP, Cunningham GR, et al. (2018). Testosterone Therapy in Men With Hypogonadism: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2018-00229

Guideline Endocrine Society 2018 : l'usage d'un inhibiteur d'aromatase n'est pas recommandé en routine chez l'homme sous testostérone, et ne doit être considéré qu'en cas d'œstradiol franchement élevé avec symptômes œstrogéniques cliniques objectivés.