Exemestane (Aromasin)

Anti-œstrogène & SERM

Aromasin

AI suicide (irréversible), donc plus stable qu'Arimidex. Meilleur profil sur le cholestérol. Léger effet androgénique. Préféré en sèche ou si problèmes de cholestérol avec Anastrozole.

Demi-vie

24 heures

Détection

2 semaines

Oral

Dosages

Débutant	12,5 mg/EOD
Intermédiaire	25 mg/EOD
Avancé	25 mg/j
Femme	Usage médical uniquement

Fréquence : EOD

Effets

Réduction estrogènes
Prévention gynécomastie
Légèrement androgénique (avantage)

Effets secondaires

Douleurs articulaires si overdose
Moins d'impact HDL qu'Anastrozole

Suppléments de support

Omega-3

Synergies & stacks

Tous cycles aromatisants

À éviter

Surdosage

Sources

Études et publications scientifiques sur lesquelles ce guide s'appuie.

Mauras N, Lima J, Patel D, et al. (2003). Pharmacokinetics and dose finding of a potent aromatase inhibitor, aromasin (exemestane), in young males. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2003-030073
Étude PK/PD pivot chez jeunes hommes : exemestane 25 mg/j (dose adulte standard) supprime l'œstradiol d'environ 50 % et élève la testostérone d'environ 60 % — pharmacocinétique d'un inhibiteur stéroïdien irréversible (« suicide inhibitor ») avec absence de rebond à l'arrêt.
Coombes RC, Hall E, Gibson LJ, et al. (2004). A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy in postmenopausal women with primary breast cancer. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa040331
RCT NEJM (Intergroup Exemestane Study, IES) chez 4 742 femmes ménopausées avec cancer du sein hormono-dépendant : exemestane 25 mg/j après 2-3 ans de tamoxifène améliore la survie sans récidive (hazard ratio 0,68) — référence clinique d'usage chronique de l'exemestane.
Rossi E, Morabito A, De Maio E, et al. (2009). Endocrine effects of adjuvant letrozole + triptorelin compared with tamoxifen + triptorelin in premenopausal patients with early breast cancer. Journal of Clinical Oncology. doi: 10.1200/JCO.2008.18.6379
Étude oncologique : les inhibiteurs d'aromatase (létrozole, exemestane) suppriment fortement l'œstradiol, ce qui s'accompagne d'effets osseux délétères (perte de DMO accélérée, marqueurs de résorption ↑) et de symptômes ménopausiques — surveillance osseuse recommandée.
Burnett-Bowie SA, McKay EA, Lee H, et al. (2009). Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2009-0739
RCT 12 mois sous inhibiteur d'aromatase chez homme âgé : DMO rachidienne diminue, marqueurs de résorption ↑ — démonstration que l'os masculin dépend de l'œstradiol, transposable à tout AI puissant (anastrozole, exemestane, létrozole).
Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A, et al. (2014). Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. Endocrine Reviews. doi: 10.1210/er.2013-1058
Énoncé Endocrine Society : usage des inhibiteurs d'aromatase en gestion œstrogénique sous AAS — prévention de gynécomastie chez utilisateurs de fortes doses de testostérone, mais usage non guidé par le bilan déconseillé (risque de crash œstrogène).

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Sources

Études et publications scientifiques sur lesquelles ce guide s'appuie.

Mauras N, Lima J, Patel D, et al. (2003). Pharmacokinetics and dose finding of a potent aromatase inhibitor, aromasin (exemestane), in young males. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2003-030073

Étude PK/PD pivot chez jeunes hommes : exemestane 25 mg/j (dose adulte standard) supprime l'œstradiol d'environ 50 % et élève la testostérone d'environ 60 % — pharmacocinétique d'un inhibiteur stéroïdien irréversible (« suicide inhibitor ») avec absence de rebond à l'arrêt.

Coombes RC, Hall E, Gibson LJ, et al. (2004). A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy in postmenopausal women with primary breast cancer. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa040331

RCT NEJM (Intergroup Exemestane Study, IES) chez 4 742 femmes ménopausées avec cancer du sein hormono-dépendant : exemestane 25 mg/j après 2-3 ans de tamoxifène améliore la survie sans récidive (hazard ratio 0,68) — référence clinique d'usage chronique de l'exemestane.

Rossi E, Morabito A, De Maio E, et al. (2009). Endocrine effects of adjuvant letrozole + triptorelin compared with tamoxifen + triptorelin in premenopausal patients with early breast cancer. Journal of Clinical Oncology. doi: 10.1200/JCO.2008.18.6379

Étude oncologique : les inhibiteurs d'aromatase (létrozole, exemestane) suppriment fortement l'œstradiol, ce qui s'accompagne d'effets osseux délétères (perte de DMO accélérée, marqueurs de résorption ↑) et de symptômes ménopausiques — surveillance osseuse recommandée.

Burnett-Bowie SA, McKay EA, Lee H, et al. (2009). Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2009-0739

RCT 12 mois sous inhibiteur d'aromatase chez homme âgé : DMO rachidienne diminue, marqueurs de résorption ↑ — démonstration que l'os masculin dépend de l'œstradiol, transposable à tout AI puissant (anastrozole, exemestane, létrozole).

Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A, et al. (2014). Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. Endocrine Reviews. doi: 10.1210/er.2013-1058

Énoncé Endocrine Society : usage des inhibiteurs d'aromatase en gestion œstrogénique sous AAS — prévention de gynécomastie chez utilisateurs de fortes doses de testostérone, mais usage non guidé par le bilan déconseillé (risque de crash œstrogène).