Letrozol (Femara) (Letro)

Antiestrogênico e SERM

Letro · Femara · Letrozol

⚠️ O IA mais potente do mercado. Reservado para emergências (ginecomastia aguda) ou ciclos de testosterona em doses muito altas. O risco de crash de estrogênios é alto: usar com extrema cautela. O Anastrozol é preferível para o manejo cotidiano.

Meia-vida

2 jours

Detecção

2 semaines

Oral

Dosagens

Iniciante	0,5 mg EOD
Intermediário	1 mg EOD
Avançado	2,5 mg/j (urgence gynéco)
Feminino	Apenas uso médico

Frequência : EOD ou conforme necessidade

Efeitos

Bloqueio de aromatase muito forte (> 95%)
Redução rápida de estrogênios
Tratamento de ginecomastia em emergência

Efeitos colaterais

Crash de estrogênios (libido zero, dor articular, depressão)
Perda de densidade óssea
Perfil lipídico degradado

Suplementos de suporte

Vitamina D3CálcioÔmega-3

Sinergias e combinações

Testosterona em doses altas (controle difícil do E2)SARMs (se houver aromatização secundária)

Evitar

Uso diário prolongado
Se o E2 já estiver baixo
Preferir Anastrozol/Exemestano para uso rotineiro

Fontes

Estudos e publicações científicas em que este guia se baseia.

Goss PE, Ingle JN, Martino S, et al. (2003). A randomized trial of letrozole in postmenopausal women after five years of tamoxifen therapy for early-stage breast cancer. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa032312
RCT NEJM MA.17 chez 5 187 femmes ménopausées : létrozole 2,5 mg/j après 5 ans de tamoxifène réduit le risque de récidive (HR 0,57) — référence clinique pivot d'un inhibiteur d'aromatase non stéroïdien de 3e génération à efficacité puissante.
Thürlimann B, Keshaviah A, Coates AS, et al. (2005). A comparison of letrozole and tamoxifen in postmenopausal women with early breast cancer. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa052258
RCT NEJM BIG 1-98 chez 8 010 femmes ménopausées : létrozole 2,5 mg/j supérieur au tamoxifène en survie sans récidive (HR 0,81) — confirme la puissance d'inhibition de l'aromatase du létrozole (>99 % de suppression de l'œstradiol circulant).
Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, et al. (2004). Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2003-031467
RCT chez l'homme âgé hypogonadique : inhibition de l'aromatase (anastrozole / létrozole) réduit œstradiol d'environ 50 % et élève la testostérone biodisponible — mécanisme transposable au protocole AAS pour limiter aromatisation excessive.
Burnett-Bowie SA, McKay EA, Lee H, et al. (2009). Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2009-0739
RCT 12 mois sous inhibiteur d'aromatase chez homme : DMO rachidienne diminue, résorption osseuse ↑ — l'inhibition puissante de l'aromatase (létrozole >> anastrozole) expose à un crash œstrogène avec impact osseux marqué.
Finkelstein JS, Lee H, Burnett-Bowie SA, et al. (2013). Gonadal steroids and body composition, strength, and sexual function in men. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa1206168
RCT factoriel NEJM : démonstration que l'œstradiol pilote la composition corporelle (masse grasse), la libido et la fonction érectile chez l'homme — un AI puissant comme le létrozole, mal dosé, détériore tous ces paramètres.

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Fontes

Estudos e publicações científicas em que este guia se baseia.

Goss PE, Ingle JN, Martino S, et al. (2003). A randomized trial of letrozole in postmenopausal women after five years of tamoxifen therapy for early-stage breast cancer. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa032312

RCT NEJM MA.17 chez 5 187 femmes ménopausées : létrozole 2,5 mg/j après 5 ans de tamoxifène réduit le risque de récidive (HR 0,57) — référence clinique pivot d'un inhibiteur d'aromatase non stéroïdien de 3e génération à efficacité puissante.

Thürlimann B, Keshaviah A, Coates AS, et al. (2005). A comparison of letrozole and tamoxifen in postmenopausal women with early breast cancer. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa052258

RCT NEJM BIG 1-98 chez 8 010 femmes ménopausées : létrozole 2,5 mg/j supérieur au tamoxifène en survie sans récidive (HR 0,81) — confirme la puissance d'inhibition de l'aromatase du létrozole (>99 % de suppression de l'œstradiol circulant).

Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, et al. (2004). Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2003-031467

RCT chez l'homme âgé hypogonadique : inhibition de l'aromatase (anastrozole / létrozole) réduit œstradiol d'environ 50 % et élève la testostérone biodisponible — mécanisme transposable au protocole AAS pour limiter aromatisation excessive.

Burnett-Bowie SA, McKay EA, Lee H, et al. (2009). Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2009-0739

RCT 12 mois sous inhibiteur d'aromatase chez homme : DMO rachidienne diminue, résorption osseuse ↑ — l'inhibition puissante de l'aromatase (létrozole >> anastrozole) expose à un crash œstrogène avec impact osseux marqué.

Finkelstein JS, Lee H, Burnett-Bowie SA, et al. (2013). Gonadal steroids and body composition, strength, and sexual function in men. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa1206168

RCT factoriel NEJM : démonstration que l'œstradiol pilote la composition corporelle (masse grasse), la libido et la fonction érectile chez l'homme — un AI puissant comme le létrozole, mal dosé, détériore tous ces paramètres.